Порівняння доз

Порівняння двох доз у часі

Перевірте, як змінюється експозиція між двома дозами одного препарату

Приклад препарату

Опублікована біодоступність падає з ~60% при 900 mg до ~33% при 3600 mg.

Доза A
Доза B

Знайти інтервал між прийомами, що найкраще відтворює іншу криву — доза і фармакокінетика лишаються незмінними.

4× доза → 2× модельна експозиція (менш ніж пропорційно).
За лінійною ФК співвідношення експозиції дорівнювало б співвідношенню доз. Модель дає 0.5× від цього — описує поведінку для введених значень.
Концентрація (mg/L)
Доза A (900 мг)Доза B (3600 мг)
01020304050081624324048Час (h)Концентрація (mg/L)
Модельна оцінка: Доза A має пік 11.33 mg/L (AUC 405.8 mg·h/L); Доза B має пік 22.66 mg/L (AUC 811.6 mg·h/L). Пік Дози B становить 2×, а її експозиція 2× від Дози A — менш ніж пропорційно зміні дози. Повні модельні значення наведено в таблиці метрик нижче.
Біодоступність залежно від дози
0.000.250.500.751.00078015602340312039004680F = 0.60F = 0.30Доза (mg)F

Біодоступність F падає зі зростанням дози — абсорбція насичувана, тож експозиція не масштабується пропорційно дозі.

Доза AДоза BB / A
Пік (Cmax) mg/L11.3322.662.00×
Час до піку h42.442.41.00×
Експозиція (AUC) mg·h/L405.8811.62.00×
Час до стаціонару h32.032.0

Порівняння частоти дозування

Для цього препарату біодоступність однієї дози залежить від її величини. Розподіл фіксованої добової дози на більшу кількість прийомів змінює модельовану експозицію. Розклади нижче ділять ту саму добову дозу чотирма способами — це модельовані оцінки за введеними вами параметрами, а не рекомендація щодо дозування.

mg/day
Модельовані за розкладом біодоступність, добова AUC та Cmax для однакової добової дози.
РозкладНа прийом (мг)F (модель)Добова AUC (мг·год/л)Cmax (мг/л)
QD (раз на добу)27000.36140.8711.872
BID (двічі на добу)13500.51201.2411.191
TID (тричі на добу)9000.60234.7811.387
QID (чотири рази на добу)6750.65256.1211.701

Це результат моделі, а не рекомендація. Для цієї добової дози модель прогнозує, що розподіл її на частіші прийоми змінює модельовану експозицію: добова AUC відрізняється приблизно на 82% між розкладами раз на добу та чотири рази на добу.

Це модельовані оцінки за введеними вами параметрами, а не рекомендація щодо дозування. Будь-яку зміну дози підтверджуйте з лікарем або фармацевтом.

Доказовість: 4 з 5 зірокДобре валідований метод, підкріплений первинними клінічними доказами.

Модельні оцінки на основі введених значень. Не є рекомендацією щодо дози.

Освітня ФК-модель — не є клінічною настановою. Підтверджуйте будь-яку зміну дози з лікарем або фармацевтом.